Новый мощный обезболивающий препарат ADRIANA может положить конец опиоидной зависимости

Новый препарат ADRIANA из Японии предлагает эффективное обезболивание без опиоидов и может помочь в борьбе с глобальным кризисом зависимости. Фото: Shutterstock

Опиоиды, такие как морфин, широко используются в медицинской практике благодаря своим мощным обезболивающим свойствам. Однако они несут риск серьезных побочных эффектов, включая угнетение дыхания и лекарственную зависимость. По этой причине в Японии действуют строгие правила, согласно которым эти препараты могут назначать только уполномоченные врачи.

В Соединенных Штатах, однако, опиоид оксиконтин когда-то назначался часто, что спровоцировало всплеск злоупотребления синтетическими опиоидами, такими как фентанил. В результате число смертей от передозировки опиоидами превысило 80 000 в 2023 году, что переросло в национальный кризис общественного здравоохранения, теперь называемый «опиоидным кризисом».

Однако у опиоидов скоро может появиться конкурент. Группа исследователей из Университета Киото недавно обнаружила новый анальгетик (обезболивающее), который действует по совершенно иному механизму. Клиническая разработка их препарата ADRIANA в настоящее время ведется в рамках международного сотрудничества.

«В случае успешного вывода на рынок ADRIANA предложит новый вариант лечения боли, не зависящий от опиоидов, что внесет значительный вклад в сокращение их использования в клинической практике», — говорит автор-корреспондент Масатоши Хагвара, специально назначенный профессор Университета Киото.

Исследовательская группа изначально вдохновлялась веществами, имитирующими норадреналин, который выделяется в угрожающих жизни ситуациях и активирует α2A-адренорецепторы для подавления боли. Однако они несут высокий риск сердечно-сосудистой нестабильности. После наблюдения за уровнями норадреналина и α2B-адренорецепторами команда выдвинула гипотезу, что избирательная блокировка α2B-адренорецепторов может повысить уровень норадреналина, что приведет к активации α2A-адренорецепторов и, как следствие, к обезболивающему эффекту без сердечно-сосудистой нестабильности.

Для выявления селективных ингибиторов α2B-адренорецепторов и измерения активности отдельных подтипов α2-адренорецепторов исследователи использовали новую технологию, известную как TGFα shedding assay, и провели скрининг соединений, что привело к открытию первого в мире селективного антагониста α2B-адренорецепторов.

После успешного введения соединения мышам и проведения доклинических исследований для оценки его безопасности в Университетской больнице Киото были проведены клинические испытания под руководством врачей. Как испытание Фазы I на здоровых добровольцах, так и испытание Фазы II на пациентах с послеоперационной болью после операции по поводу рака легких дали весьма многообещающие результаты.

На основе этих результатов в настоящее время ведутся приготовления к масштабному клиническому испытанию Фазы II в Соединенных Штатах в сотрудничестве с BTB Therapeutics, Inc., венчурной компанией, основанной при Университете Киото.

Как первый неопиоидный анальгетик Японии, ADRIANA обладает потенциалом не только облегчать сильную боль пациентам по всему миру, но и может сыграть значительную роль в решении опиоидного кризиса — насущной социальной проблемы в Соединенных Штатах — и, таким образом, внести вклад в международные усилия в области общественного здравоохранения.

«Мы стремимся оценить обезболивающий эффект ADRIANA при различных типах боли и в конечном итоге сделать это лечение доступным для более широкого круга пациентов, страдающих от хронической боли», — говорит Хагвара.

Источники: sciencedaily.com
Материалы предоставлены Университетом Киото.