Химики впервые синтезировали перспективное противогрибковое соединение для лечения рака мозга
Химики из Массачусетского технологического института (MIT) впервые осуществили полный синтез сложного грибкового соединения вертициллина А, открытого более 50 лет назад и обладающего противораковым потенциалом.
Молекула имеет крайне сложную структуру с 10 кольцами и восемью стереогенными центрами, что делало её синтез чрезвычайно трудной задачей. Ключевым отличием от ранее синтезированного аналога стало наличие всего двух дополнительных атомов кислорода, которые сделали соединение очень хрупким и чувствительным.
«Теперь у нас есть технология, позволяющая не только впервые получить эти соединения спустя более 50 лет после их выделения, но и создавать множество их вариантов для детальных исследований», — говорит профессор химии MIT Мохаммад Мовассаги.
В ходе испытаний на клетках человеческого рака производное вертициллина А показало особую эффективность против диффузной срединной глиомы — редкого и трудноизлечимого типа детского рака мозга. Наиболее чувствительными к соединению оказались клеточные линии с высоким уровнем белка EZHIP, который считается потенциальной мишенью для терапии.
Синтез, потребовавший 16 стадий, позволил также получить стабилизированные производные молекулы. Исследователи из Института рака Дана-Фарбер, участвовавшие в работе, планируют продолжить изучение механизма действия соединений и начать тестирование на животных моделях.
Исследование опубликовано 3 декабря 2025 года в Journal of the American Chemical Society.
2 комментария