Новый препарат против малярии блокирует производство белка у устойчивых паразитов
Эритроциты, зараженные Plasmodium falciparum. Автор: Армин Пасекер
Исследователи из Института фармацевтических исследований Гельмгольца в Сааре (HIPS) совместно со Швейцарским институтом тропиков и общественного здоровья разработали новый препарат-кандидат, способный уничтожать возбудителя малярии даже тогда, когда существующие лекарства перестают действовать.
Ежегодно более 260 миллионов человек заражаются паразитом Plasmodium falciparum, вызывающим малярию. Хотя с середины 1990-х годов существуют эффективные препараты на основе производных артемизинина, малярия ежегодно уносит около 600 000 жизней, отчасти из-за растущей устойчивости паразита к действующим веществам.
Ученые идентифицировали новое вещество-кандидат «Соединение 31» в ходе масштабного скрининга библиотеки химических соединений компании BASF, содержащей более 100 000 молекул.
«Интересно, что у нас теперь есть кандидат в препараты, который обладает хорошими фармацевтическими свойствами и очень эффективно борется с возбудителем малярии, даже несмотря на то, что первоначально наблюдаемая активность против фермента IspD не сохранилась», — говорит профессор Анна Хирш.
Исследователи выяснили, что «Соединение 31» работает иначе, блокируя производство новых белков в паразите. Поскольку патоген должен постоянно производить белки для поддержания своих клеточных функций и выживания, это является перспективной мишенью для нового активного вещества.
Новый механизм действия отличается от уже используемых в терапии артемизининов, что позволяет обойти существующую устойчивость. Кроме того, в лабораторных испытаниях «Соединение 31» не показало токсических эффектов на человеческие клетки.
0 комментариев