Учёные нашли способ борьбы с устойчивостью бактерий к антибиотикам

Бактерии сопротивляются антибиотикам, производя белки, такие как Virginiamycin acetyl transferase D (VatD), показанный схематически. VatD модифицирует антибиотик, предотвращая его связывание с бактериями. Автор: Пуджа Астхана/UCSF

Исследователи из Калифорнийского университета в Сан-Франциско разработали соединение, которое может восстановить эффективность антибиотиков класса стрептограминов. Команда под руководством Джеймса Фрейзера использовала синхротронное рентгеновское излучение в Национальной ускорительной лаборатории SLAC для изучения молекулярных структур.

Устойчивые к антибиотикам бактерии вырабатывают белок VatD, который мешает стрептограминам связываться с рибосомами бактерий. Учёные провели скрининг сотен малых молекул, чтобы найти фрагменты, способные связываться с VatD. С помощью рентгеновской кристаллографии они идентифицировали более 30 фрагментов, которые успешно связывались с целевым сайтом.

«Это открытие — важный шаг в борьбе с устойчивостью к антибиотикам», — заявила Айна Коэн, директор отдела структурной молекулярной биологии SSRL.

После создания и тестирования примерно 70 соединений исследователи нашли одно, демонстрирующее умеренную активность. Теперь команда работает над усилением ингибирующих свойств этого соединения путём модификации его структуры.

Дальнейшее развитие этого подхода может вернуть эффективность стрептограминовым антибиотикам в клинической практике и сельском хозяйстве, где устойчивость бактерий в настоящее время делает их неэффективными.